Создатель милдроната: «Если бы Шарапова не принимала мельдоний, ее бы просто не было»

С 1 января 2016 года мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

Концентрация активного вещества в нём снижается на 1 % за 2 года, поэтому его становится невозможно далее использовать по прямому назначению. Позже, когда выяснилось, что вещество проявляет себя как кардиопротектор у животных, возникла идея применить его в клинической медицине. Изначально соединение было описано в виде цвиттер-иона (дигидрата), имеющего положительный заряд на гидразиниевом фрагменте и отрицательный на карбоксилатной группе.

Создатель милдроната: «Если бы Шарапова не принимала мельдоний, ее бы просто не было»

Кроме того, некоторые из этих солей (например, кислый фумарат) оказались негигроскопичными и устойчивыми к нагреванию. В организме человека карнитин синтезируется из γ-бутиробетаина.

Такое замедление очень важно в период кислородной недостаточности, поскольку при нормальном поступлении жирных кислот в сердце и недостатке кислорода происходит неполное окисление жирных кислот. Более того, мельдоний сам по себе способствует активации гликолиза, усиливая экспрессию гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

На различных мышиных моделях показано, что мельдоний снижает концентрацию глюкозы в крови, не повышая при этом концентрацию инсулина. Препарат также предотвращал развитие эндотелиальной дисфункции и потери чувствительности к боли при диабете.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов. 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония.

Мельдоний (милдронат): применение в медицине и допинговый скандал

В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду). 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).

11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов. 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования. 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.

22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро. 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.

Спортсменам назначают по специальным схемам в комплексе с другими средствами. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Официальный сайт Группы компаний РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Неудивительно – допинговый скандал, основанием для которого стал этот самый милдронат, охватил практически всех и каждого.

Мельдоний зарекомендовал себя как эффективный препарат для нормализации и стабилизации энергетического метаболизма сердца. При этом, в США, например, милдронат не был одобрен к употреблению в том же 2012 году – все 4 года не было времени проверить его на «допинговую составляющую»?

Вопрос о том, насколько уместно говорить о милдронате как о допинге, волнует не только обывателей, но и ученых. Препарат активно используется при лечении сердечных заболеваний и в неврологии. Тот же Сергей Терещенко допускает вероятность того, что дополнительный эффект милдроната в виде повышения выносливости все-таки имеется.

Именно в связи с такой «разбежкой» во времени и связаны многие вопросы по поводу правомерности заявлений о том, что мельдоний – допинг. Мельдоний (милдронат) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

А также: