Метопролол: инструкция по применению

При этом усиление систолической функции в группе плацебо было менее выраженным, чем в группе метопролола. Метопролол применяется в виде тартрата (быстро высвобождающийся) и сукцината (CR/XL, с контролируемым высобождением, пролонгированный). Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Наибольшее внимание в качестве средств лечения ХСН привлекают в настоящее время метопролол, бисопролол и карведилол.

БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол. Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.

К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Положение стало меняться после того, как в крупных рандомизированных исследованиях была продемонстрирована способность карведилола и бисопролола снижать смертность при ХСН .

Это связано как с повышением содержания внутриклеточного кальция, ведущим к клеточному некрозу, так и с резким усилением окислительных процессов в миоцитах. В 4 двойных слепых рандомизированных исследованиях, продолжавшихся в течение 3 или 12 месяцев , гемодинамические эффекты метопролола тартрата сравнивались с плацебо. Амлодипин, в отличие от доксазозина, не влиял на ранние эффекты метопролола . Долговременное воздействие метопролола на гемодинамику также не изменялось при сочетанном применении с амлодипином.

Метопролол: инструкция по применению

В целом обе лекарственные формы метопролола оказывали сходное гемодинамическое действие , хотя по некоторым показателям медленно высвобождающийся метопролол превосходил метопролола тартрат. Высокую гемодинамическую эффективность метопролола сукцинат продемонстрировал в 3 плацебо-контролируемых испытаниях.

По сравнению с исходным уровнем эти показатели возрастали в 1,5-2 раза. При этом отмечалось улучшение соотношения Т-хелперов и Т-супрессоров. В то же время необходимо учитывать, что при циррозе печени происходит существенное возрастание биодоступности метопролола и значительное замедление его элиминации. В этой лекарственной форме используется метопролола сукцинат, который растворяется в воде значительно хуже, чем тартрат.

Применение обеих лекарственных форм метопролола при ХСН ассоциируется с постоянно наблюдаемым повышением систолической функции. Иными словами, дополнительная вазодилатация в ходе терапии ХСН метопрололом не способна усилить клинический эффект бета-адреноблокады.

Как принимать метопролол

Кроме того, в состав терапии входили дигоксин и нитраты. В течение 2 недель все пациенты получали плацебо (период вхождения), а затем были рандомизированы к приему метопролола или плацебо. При этом риск сердечно-сосудистой смерти уменьшался под влиянием метопролола на 38% (р = 0,003), внезапной – на 41% (р = 0,0002) и обусловленной прогрессированием ХСН – на 49% (р = 0,0023) .

Было установлено, что метопролол, бисопролол и карведилол снижают общую смертность на 31%, 29% и 37% соответственно. В частности, прогрессирование ХСН стало причиной прекращения лечения у 7 больных, принимавших метапролола тартрат, и у 11, получавших плацебо.

Следует отметить, что частота развития первых 3 побочных эффектов в группе метопролола была намного меньше, чем в группе плацебо. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор.

Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал.

В двух рандомизированных исследованиях было продемонстрировано, что метопролол достоверно снижает ЧСС в покое по сравнению как с исходным уровнем, так и с показателями группы плацебо . Предположительно связанные с бета-адреноблокадой побочные явления, ставшие причиной отмены, имели место у 1 больного в группе метопролола и у 3 – в группе плацебо. Входящий в состав этой лекарственной формы метопролола тартрат хорошо растворим в воде и почти полностью абсорбируется после приема внутрь.

А также: